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难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或复盐等,以增加药物在溶剂中的溶解度,这第三种物质称为助溶剂(hydrotropicagent)。助溶剂可溶于水,多为低分子化合物,与药物形成络合物后可数倍甚至数十倍增加药物的溶解度。
助溶剂的优点
1.增加难溶性药物的溶解度有利于制剂的制备和应用 [2] ;
2.助溶剂还能减少原有药物的一些缺点,提高制剂的质量并可开发新制剂;
3.助溶剂能增加制剂的稳定性,改善物理性,矫臭矫味,减轻刺激,改善吸收,增加药理作用;
4.选择助溶剂时应在较低浓度下能使难溶性药物增加较大的溶解度;
5.不影响主药的效果;
6.使用时无刺激性和毒性;
7.贮存和灭菌时其稳定性不变;
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